Antileukotriene lyf í nýja kynslóð: listi af the bestur

Antileukotriene lyf tákna nýja gerð af miðlum sem draga úr bólgu ferli sem eru með ofnæmi eða sýkinga orsökin.

Til þess að skilja regluna um verkun þessara lyfja, það er nauðsynlegt að skilja hvað eru lúkótrín.

lúkótrín

Þau eru mediators af bólgu. Eftir því sem við efnafræðilega byggingu þeirra, eru þeir fitusýrur, sem eru mynduð úr arakídónsýru.

Lúkótrín taka þátt í þróun astma. Eins og histamín, þeir eru mediators ofnæmisviðbragða af nánasta gerð. Histamín getur valdið hraðri en til skamms tíma berkjukrampa og lúkótrín valda töfum og lengri krampa.

Sem flokkuð eru antileukotriene lyf?

Eins og er, eru leukótríen flokkaðar sem hér segir: A _4, B _4, C _4, D _4, E _4.

Synthesis leukotriena unnum úr arakídónsýru. Það er undir áhrifum af 5-lípoxýgenasaefnaferli ágóði til leukotríen A _4. Eftir að það er Cascade viðbrögð, sem leiddi í eftirfarandi formi leukótríen B _4-C4 -D ₄ -E _4. Endanleg vara af þessu hvarfi - _LTE4.

Sýnt fram á að _LTE4, D _4, E ₄ getur valdið bronchoconstrictor áhrif, hækkun á seytingu slím geta stuðlað að þróun bjúg, hamla mucociliary úthreinsun.

B _4, D _4, E ₄ hafa efnasvörunarvirkni, þ.e.a.s. getur laða daufkyrninga og eósínfíkla í bólguferli svæði.

Vísindamenn hafa sýnt að leukótríen eru framleidd með því að stórátfrumum, mastfrumum, rauðkyrningum, daufkyrninga T-eitilfrumna, sem eru með beinum hætti þátt í bólgusvörun. Antileukotriene lyf við astma er oft notað.

Eftir frumurnar komast í snertingu við mótefnisvaka sem er og kælingu átti sér stað í öndunarveg eða eftir líkamlega áreynslu, var virku LT myndun. Það er, myndun hefst þegar osmósumólstyrk berkjum eykst innihald.

Fjórir hópar lyfja

Það er nú þekkt í öllum fjóra hópa antileukotriene lyf:

1. "Síleúton", sem er bein hemill á upptöku 5-lípoxýgenasaefnaferli.
2. Samsetningar sem eru hindrar fyrir disklingadrif, viðvörun ferli um að bindast prótein með arakídónsýru.
3. "Zafirlukast", "Pobilukast", "Montelukast", "pranlúkast", "verlukast" sem eru mótlyf gegn leukótríen viðtaka sulfidopeptidnyh.
4. Lyf sem eru mótlyf gegn leukótríen B ₄ receptor.

Mest rannsökuð eru antileukotriene lyf í fyrsta hópnum og í þriðja hópnum fjármuna. Íhuga þessa hópa nánar.

"Síleúton"

"Síleúton" er afturkræfur hemill á upptöku 5-lípoxýgenasaefnaferli. Það er hægt að tálma myndun sulfidopeptidnyh LT og RT _4. Lyfið getur haft Berkjuvíkkandi áhrif varir í allt að fimm klukkustundir. Einnig er það hægt að koma í veg fyrir berkjum krampi, sem er afleiðing af útsetningu köldu lofti eða "aspirín".

Margar rannsóknir sanna að "síleúton" úthlutað til sjúklinga sem þjást af berkjuastma i einn til sex mánuði, getur dregið úr þörf fyrir sjúklings til að innöndunar p2-gerandefni og barkstera. A stakur skammtur "síleúton" varar úr tíðni hnerra og stuttur neföndun hjá sjúklingum sem þjást af ofnæmiskvef eftir gjöf í nef á mótefnisvakainnihaldi í mótefnisvaka.

The sex vikna meðferð með "síleúton" Ofnæmisasmi sýndi marktæka niðurstöðu. Læknar segja hár-gæði lækkunar rauðkyrningum og daufkyrninga. Einnig, lækkaði það tumour necrosis factor í lungnablöðruskolun skolunarvökvanum vökva eftir af mótefnisvaka Gerðarprófun. Það er það sem er einstakt antileukotriene lyf, sem verkunarháttur er byggt á þessu.

"Síleúton" einkennist af tiltölulega stuttum tíma, þar sem það er helmingunartími þess. Þetta bendir til þess að lyfið ætti að taka nógu oft til fjórum sinnum á dag. Að auki, "síleúton" fær um að draga úr úthreinsun teófýllíns. Það verður að teljast, ef það er gert ráð samhliða móttökueftirlit teófýllín og "síleúton". Það er, ætti að minnka fyrsti skammturinn. Ef "síleúton" er úthlutað til langs tíma, það er nauðsynlegt að fylgjast með hversu lifrarensíma.

En það antileukotriene nýja kynslóð lyfja, listi þeirra er sýnd hér fyrir neðan.

Miðlar sem eru mótlyf leukotriena sulfidopeptidnyh, eru keppendur mjög sértækur og afturkræfur blokkar LT _D4 viðtökum. Þessi lyf eru "pranlúkast" "Zafirlukast", "montelúkast hafði."

"Akolat" ( "Zafirlukast")

"Zafirlukast" aka "Akolat" er mest rannsakað af þessum hópi antileukotriene efna lyfsins. Það er einnig virkur berkjuvíkkandi stefnumörkun. Áhrifin varir fyrir heilmikill langur tími, allt að fimm klukkustundir. "Zafirlukast" aðferð er fær um að koma í veg fyrir þróun á astma-viðbrögð í um er að ræða af mótefnisvaka innöndun. Árangur hennar er sannað, og forvarnir berkjum krampi, sem er komið af stað með köldu lofti, aspirín, hreyfingu, mengunarvalda. Virka efnið, og undirbúningur "Montelukast" fær um að auka berkjuvíkkandi virkni beta2-örvum.

"Akolat" ( "Zafirlukast") hafa góða absorbability, hámarksþéttni styrkur þess í blóði næst eftir þriggja klukkustunda eftir lyfjagjöf fer fram. Helmingunartími sitt tímabil örlítið lengri en "síleúton", og er 10 klst. Að auki, það hefur engin áhrif á úthreinsun teófýllíns. Samþykkja virka lyfið er á að vera annaðhvort klukkustund áður en máltíð eða innan tveggja klukkustunda fresti eftir það, þar sem maturinn dregur talsvert úr frásog getu sína. Þýðir þolist vel.

niðurstaða

Antileukotriene lyf við ofnæmi er hægt að nota fyrir börn, en ekki áður en þau ná tveggja ára. Með hjálp af þessum lyfjum hjá börnum sem meðhöndluð með endurtekið berkjubólgu, ofnæmiskvef, vægum astma.