GCS - að þetta lyf? Aðgerðin og áhrif lyfja sykursterum

Víst þú hefur heyrt um sterahormóna. Líkami okkar framleiðir stöðugt þeim að stjórna lífsferil. Í þessari grein munum við fjalla sykursterar - sterahormóna, sem eru framleidd í nýrnahettuberki. Þó flest okkar hafa áhuga á tilbúnum hliðstæðum þeirra - GCS. Hvað er lyf? Sem þeir eru notaðir og hvers konar skaða sem þeir valda? Við skulum sjá.

Almennar upplýsingar um GCS. Hvað er lyf?

lífveran okkar myndar td, með sterum hormónar eins og sykurstera. Þau eru framleidd af nýrnahettuberki, og notkun þeirra er fyrst og fremst í tengslum við meðferð á nýrnahettum. Nú á dögum, með því að nota ekki aðeins náttúruleg sykursterar, en einnig tilbúið hliðstæður þeirra - GCS. Hvað er lyf? For Humanity, hliðstæður þessar þýða mikið, eins og hafa á líkamanum bólgueyðandi, geta ónæmisbælandi, antishock, gegn ofnæmi áhrif.

Sykursterar hafa orðið notað sem lyf (sem um getur í greininni - PM) í 40-unar á XX öld. Í lok 30s síðustu aldar, hafa vísindamenn fundið sterahormóna efnasambönd í nýrnahettuberki manna, og árið 1937 var hann valinn saltsterum deoxycorticosterone. Í upphafi 40-ies voru fengnar yfir sykurstera hýdrókortisón og kortisón. Lyfjafræðileg áhrif kortisón og hýdrókortisón voru svo fjölbreytt, að það var ákveðið að nota þá sem lyf. Eftir nokkurn tíma, hafa vísindamenn framkvæmt myndun þeirra.

Mest sykurstera hjá mönnum er - kortisól (analog - hýdrókortisón, sem verð - 100-150 rúblur), og það er talin mikil. Það er líka hægt að úthluta minna virk: barksterahormóni, kortisón, 11-deoxycortisol, 11-dehydrocorticosterone.

Af öllum náttúrulegum sykurstera sem fíkniefnaneyslu fundust aðeins hýdrókortisón og kortisón. Hins vegar seinni orsakir aukaverkanir oftar en nokkur annar hormón, sem er hvers vegna þessar mundir notkun þess í læknisfræði er takmörkuð. Hingað til, aðeins notuð yfir sykurstera hýdrókortisón eða esterar hennar (hydrocortison hemisúksinat og hýdrókortísóni acetate).

Varðandi sykurbarksterum (synthetic sykurstera), nú erum við nýmynda fjölda slíkra miðlum, þar á meðal sem flúorsettur (Flumethasone, tríamsínólon, betametasón, dexametasón, etc) og óflúruðum (metýlprednisólón, prednisólón, prednisón) sykursterar.

Þessháttar miðlar virkari en náttúrulegum hliðstæða þeirra, og eru nauðsynlegir eru til meðhöndlunar smærri skammta.

Verkunarháttur barkstera

Aðgerðin sem í eru sykursterar á sameinda stigi er ekki að fullu skilið. Vísindamenn telja að þessi lyf virka á frumur á vettvangi reglugerð um umritun.

Barksterar hafa samskipti við innanfrumu sykurstera viðtakar eru til staðar í nánast hverri frumu á mannslíkama. Í fjarveru hormónaviðtökum (sem eru í umfrymi prótínum) eru einfaldlega gerð óvirk. Í óvirka stöðu, þeir eru hluti af heterocomplexes, sem fela einnig í immunophilin, hita lost prótein og svo framvegis.

Þegar notkun stera komast inn í hólf (f gegnum himnuna), að þau bindi þeir við viðtaka og virkja flókin "sykurstera- + viðtakann", eftir sem það fer inn í frumukjarni og samverkar með DNA svæði sem eru staðsett í stýrisvæði bútur stera tilsvarandi gen (þeir eru einnig kallaðir sykurstera 'svaraði þætti). Complex "+ glúkósteraviðtaka" er fær um að setja reglur (hamla eða öfugt, virkja) Aðferðin úr umritun vissra gena. Þetta er það sem leiðir til bælingar eða örvun mRNA, auk breytinga á myndun ýmissa ensíma og reglugerðum próteina sem miðla frumu áhrif.

Ýmsar rannsóknir sýna að flóknu "yfir sykurstera + viðtaka" er hvarfað við ýmsa umritunarþætti, t.d., svo sem kjarnorku factor kappa B (NF-kB) eða sem virkirinn próteina uppskrift (AP-1) sem stjórna gen sem taka þátt í ónæmissvörun, og bólgu (viðloðunarsameindir, frumuboðameðferð gen, próteasa og svo framvegis.).

Helstu áhrif GCS

sykursterar áhrif á mannslíkamann eru fjölmargir. Þessi hormón hafa antitoxic, antishock, imunnodepressivnoe, ofnæmislyf, bólgueyðandi og bólgueyðandi verkun. Við skulum taka a loka líta á hvernig aðgerðir barksterum.

• Bólgueyðandi barksterarnir. Olli hvað bælingu virkni fosfólípasa A _2. Þegar Hömlun ensímsins í mannslíkamanum er bæla liberatiou (release) hindrunina arakídónsýru og myndun sumra bólgumiðlum (svo sem prostaglandín, leukótríen, og troboksan T. D.). Þar að auki, móttöku-sykurbarksterum dregur úr vökva exudation, æðaþrengingum (þrenging) capillaries, endurbætur á smáæðablóðrásarinnar af bólgunni.
• Anti-ofnæmi áhrif GCS. Það á sér stað sem afleiðing af því að lækka seytingu og nýmyndun efna sem leysa ofnæmi, draga úr blóðrás lútfíklum, hömlun á Histamín losun úr basafrumum og mastfrumum ljósnæmar, að draga úr fjölda B og T eitilfrumur, draga úr næmi er sett á frumumar mediators ofnæmi, ónæmur breytingum svörunarbreytum, svo og bælingu á að framleiðsla mótefha.
• Ónæmisbælandi virkni GCS. Hvað er lyf? Þetta þýðir að lyfjunum hamla immunogenez, bæla framleiðslu mótefna. Barksterar hamla flæði stofnfrumnanna í beinmergnum, bæla virkni B og T eitilfrumur hamlað losun of cytoldnes úr stórátfrumum og hvítkoma.
• Anti-eitraður og antishock áhrif barkstera. Áhrif af hormónum sem orsakast af of háum blóðþrýstingi hjá mönnum, sem og virkjun lifrarensímum sem taka þátt í umbroti xenon og endobiotikov.
• Saltsterum virkni. Sykursterum hafa getu til þess að seinka natríum og vatn í líkamanum, örva útskilnað kalíums. Þessi tilbúið varamenn eru ekki eins góð og náttúrulegt hormón, en það er áhrif á líkamann sem þeir hafa.

Lyfjahvörf

Á meðan aðgerð af barksterum má skipta í:

1. Sykursterum stutta verkun (t.d., hýdrókortisón, verð á sem er breytilegt frá 100 til 150 rúblur).
2. Sykursterar að meðaltali verkunartíma (prednisólóni (feedback sem er ekki mjög gott), metýlprednisólón).
3. Sykursterar með langvarandi verkun (tríamsínólónasetóníði, dexametasón, betametasón).

En ekki aðeins fyrir lengd sykurstera er hægt að ákvarða. Flokkun þeirra getur einnig verið aðferð við lyfjagjöf:

• inntöku;
• inngjöf í nef;
• Innöndunar sykurbarksterum.

Þessi flokkun, þó á aðeins að kerfi sykurstera.

Það eru nokkrar lyf í formi smyrsl og krem (staðbundið barksterum). Til dæmis, "Afloderm". Umsagnir slíkra samsetninga eru góð.

Við skulum líta á gerðir altækra barkstera eingöngu.

sterum til inntöku frásogast fullkomlega í þörmum án þess að valda vandræðum. Virkan bindast prótíni í plasma (transcortin, albúmín). Hámarksstyrkur barkstera til inntöku í blóði næst eftir 1,5 klst. Þeir gangast merki um umbrot í lifur, nýru (að hluta) og öðrum vefjum með samtengingu upprunalega glúkúróníð eða súlfat.

Um það bil 70% af sem samtengt er GCS sem skilst út í þvagi, annar 20% í saur mun gefa til kynna seinna, og restin - með öðrum lífrænum vökva (t.d., síðar). Hálf - frá 2 til 4 klukkustundir.

Þú getur búið til lítið borð við lyfjahvörf barkstera til inntöku.

Sykurstera. Lyf (nöfn)	Helmingunartími í vefjum	Helmingunartími í plasma
hýdrókortisónbútýrat	8-12 klst	0,5-1,5 klukkustundir
kortisón	8-12 klst	0.7-2 tímar
Prednisólóni (umsögn eru ekki mjög góð)	18-36 klukkustundir	2-4 klst
metýlprednisólónskammt	18-36 klukkustundir	2-4 klst
flúdrókortisóni	18-36 klukkustundir	3,5 klukkustundir
dexametasón	36-54 klukkustundir	5 klukkustundir

Til innöndunar í nútíma klínískum tilgangi sett fram trfamsfnólónasetónfð, flútíkasónprópíónat mómetasón fúróati, búdesóníði og beclomethasone dipropionate.

Lyfjahvarfagildi geta einnig kynnt í töflu:

Sykurstera. Lyf (nöfn)	The heimamaður Bólgueyðandi virknin	dreifingarrúmmál	Helmingunartími í plasma	Skilvirkni umferð um lifur
beklómetasóndíprópíónat	0.64 einingar.	-	0,5 klst	70%
búdesóníð	1 eining.	4,3 l / kg	1,7-3,4 klst	90%
trfamsfnólónasetónfð	0,27 einingar.	1,2 l / kg	1.4-2 tímar	80-90%
flútikasón própíónati	1 eining.	3,7 l / kg	3,1 klst	99%
flúnisólíð	0.34 einingar.	1,8 l / kg	1,6 klst	-

Nasal sterar í læknisfræði í dag lagt flútikasón própfonat, flúnisólfð, tríamsínólon asetoníð, mómetasón fúróati, búdesóníði og beclomethasone dipropionate. Sumir þeirra eru kallaðir á sama hátt og barksterum til innöndunar.

Eftir beitingu skammta í nef barkstera frásogast í þörmum og annar hluti kemur frá slímhúðinni í öndunarvegi beint inn í blóðrásina.

Sykursterar, föst í meltingarveginum, er niðursokkinn í um 1-8 prósent, og í fyrstu umferð um lifur umbrotnar nánast alveg í óvirk umbrotsefni.

Sykursterar sem hafa fengið í blóðið, vatnsrof í óvirk efni. Hér er tafla með breytur þeirra lyfjahvarfa:

Sykurstera. efnablöndur	Aðgengi þegar inn í blóðið, sem hundraðshluti	Aðgengi þegar frásogast úr meltingarveginum, í prósentum
búdesóníð	34	11
beklómetasóndíprópíónat	44	20-25
mometasonfúróat	<0,1	<1
trfamsfnólónasetónfð	engin upplýsingar	10,6-23
flútikasón própíónati	0,5-2
flúnisólíð	40-50	21

Lyf eins og "Afloderm" (feedback sem heldur pabbi upp á netið), til að lýsa sig gerir ekkert vit. Hver af þeim er helsta virka efnið, sem er líklegt að hafi þegar verið getið hér að framan. Þessi lyf - staðbundin notkun barkstera, og þeir eru fulltrúa oftast í formi smyrsl eða krem.

Place Sykursteravirkni therapy (ábendingar um notkun)

Fyrir hverja tegund sykurstera ábendingar eru þess fyrir notkun. Þannig eru barksterar til inntöku notuð til að meðhöndla:

• Crohns-sjúkdómi;
• sáraristilbólga;
• Millibilssíður aukaverkanir lungun;
• acute respiratory distress syndrome;
• alvarleg pneumonia;
• langvinnan teppandi lungnasjúkdóm í bráða fasa;
• astma;
• Síðbúna skjaldkirtilsbólga;
• meðfæddur nýrnahettur Ofvöxtur (í þessu tilfelli, maður er ekki að framleiða barkstera sig og neyðist til að taka tilbúið hliðstæður þeirra);
• bráð nýrnahettum.

Einnig sterar eru notuð í replacement therapy á beinum eða óbeinum napochechnikovoy bilun.

Nef barksterar eru notaðir til:

• sjálfvakin nefslímubólga (æðastjórn);
• ekki ofnæmi nefkvef með eósínfíklafjöld;
• pilipoze nef;
• ævarandi ofnæmiskvef (þrálátur);
• árstíðabundið ofnæmiskvef (með hléum).

Barksterar til innöndunar eru notuð til að meðhöndla langvinnan lungnateppusjúkdóm, astma.

frábendingar

Varúðarráðstafanir við GCS í þessum klínísku aðstæður:

• mjólkurgjöf;
• glaucoma;
• Sumir sjúkdóma í hornhimnu, sem eru blönduð með frávik í þekjuvef;
• sveppa- eða veiru sjúkdómum í auga;
• purulent sýkingu;
• bólusetningar í;
• sárasótt;
• virku formi berkla;
• herpes sýkingu;
• almenn sveppasýkingar;
• sumir geðsjúkdómur við framleiðslu einkenni;
• alvarleg gráðu nýrnabilun;
• háþrýstingi;
• segareki;
• skeifugarnarsár eða maga;
• sykursýki;
• Cushings sjúkdómur.

Strictly frábending nef barkstera í slíkum tilvikum:

• tíðar blóðnasir í sögu;
• blæðingum diathesis;
• ofnæmi.

Sykurstera: aukaverkanir

Aukaverkanir barkstera má skipta í staðbundin og almenn.

Staðbundnar aukaverkanir

Skipt í áhrif innöndunar og nef barksterum.

1. Staðbundnar aukaverkanir af sykursterum innöndun:

• hósta;
• raddtruflun;
• Sveppasýking í munnholi og koki.

2. Staðbundin aukaverkanir af barkstera í nef:

• götun á nefi septum;
• blóðnasir;
• brennandi og þurrkað slímhimnu í nefi og koki;
• hnerri;
• kláði í nefi.

Almennar aukaverkanir

Skipt í samræmi við hluta líkamans, sem starfa.

1. hluta miðlæga taugakerfinu:

• geðrof;
• þunglyndi;
• sæluvíma;
• svefnleysi;
• pirringur.

2. Frá því að hjarta- og æðakerfi:

• segareki;
• segamyndun í djúpum bláæðum;
• háan blóðþrýsting;
• myocardiodystrophy.

3. Frá æxlunarfæri:

• ofhæring;
• seinkað kynþroska;
• kynlífsvandamál;
• óstöðug tíðahrings.

4. Frá meltingarfærum:

• fitulifur;
• brisbólga;
• blæðing frá meltingarvegi;
• stera sár í maga og þörmum.

5. Frá innkirtlakerfinu:

• sykursýki;
• Cushing heilkenni;
• offitu;
• rýrnun á nýrnahettum heilaberki vegna hömlunar á virkni þess.

6. Frá hlið á að skoða:

• glaucoma;
• posterior renai subcapsular cataracts.

7. Frá stoðkerfi:

• vöðvarýrnun;
• vöðvakvilli;
• stunted vöxt hjá börnum;
• avascular Betaferon-skammts og beinbrot;
• beinþynning.

8. Fyrir húð:

• alopecia;
• striae;
• þynning á húð.

9. Aðrar aukaverkanir:

• bráða, smitandi og langvinn form af bólguferlar;
• bólga;
• natríum og vatn varðveisla í líkamanum.

varúðarráðstafanir

Í sumum tilvikum, barksterar ætti að nota með varúð.

Td sjúklingar með skorpulifur, vanstarfsemi skjaldkirtils, hypoalbuminemia og senile sjúklingar eða aldraðir hægt að auka virkni barkstera.

Í umsókn um barkstera á meðgöngu ætti að taka tillit til væntanlegrar áhrif meðferðar fyrir móðurina og hættu á neikvæðum áhrifum lyfsins á fóstur, sem barksterar geta truflað þróun fósturs vexti og jafnvel galla, svo sem klofinn gómur og svo framvegis.

Ef á að nota GCS sjúklings þjást sýkingu (hlaupabóluna, mislingum, og svo framvegis. D.), Það getur komið mjög alvarlega.

Við meðferð á sjúklinga með barksterum eða sjálfsnæmissjúkdóma bólgusjúkdómum (liðagigt, þarmasjúkdómar, fjölkerfa helluroða og þeim líkir. D.) sést hefði má vart stera mótstöðu.

Sjúklingar sem fá stera til inntöku í langan tíma, það er nauðsynlegt reglulega að taka fecal dulspeki blóð og fara fibroezofagogastroduodenoskopiyu eins stera sári meðan á meðferð með barksterum getur ekki trufla.

Í 30-50% sjúklinga sem voru meðhöndlaðir með barksterum í langan tíma, þróa beinþynningu. Sem reglu, hefur áhrif á það fæti, hendi, mjaðmagrind, rif, hrygg.

Milliverkanir við önnur lyf

Allir sykursterar (flokkun skiptir ekki máli hér) þegar í snertingu við önnur lyf gefa ákveðin áhrif, og þessi áhrif er ekki alltaf jákvætt fyrir líkama okkar. Hér er það sem þú þarft að vita áður en sótt barkstera í tengslum við önnur lyf:

1. GCS og sýrubindandi - sykurbarksterum frásogs minnkar.
2. GCS og barbitúröt, fenýtóín, hexamidine, dífenhýdramín, karbamazepín, rifampicín - sykursterar umbrot í lifur eykst.
3. GCS og ísóníazíd, erýtrómýcín - sykursterar umbrot í lifur minnkar.
4. SCS og salisýlöt, fenýlbútason, barbitúrötum digitoxlni, pensilín, klóramfenikól - öll þessi lyf er auka brotthvarf.
5. GCS og ísóníazíd - brot af sálarinnar.
6. Barksterar og reserpin - tilkoma þunglyndi ástand.
7. GCS og þríhringlaga geðdeyfðarlyf - aukinn augnþrýsting.
8. GCS og örvar - aðgerðir þessara lyfja er að aukast.
9. Barksterar og þeófyilín - bólgueyðandi verkun sem í eru sykursterar eykst, þróa eiturverkunum á hjartað.
10. SCS og þvagræsilyf, amfóterisín B, saltsterum - eykur hættu á blóðkalíumlækkun.
11. GCS og óbeinar segavarnarlyf, fíbrínleysa, bútadíen, íbúprófen, ethacrynic sýru - eftir er hægt aö blóðugan fylgikvilla.
12. SCS og indómetacín, salisýlötum - þessi samsetning getur valdið sárum á eftir aðstæðum í meltingarvegi.
13. Barksterar og parasetamóli - eiturhrif lyfsins er aukinn.
14. Barksterar og azatioprin - eykur hættu á cataracts, vöðvakvilla.
15. GCS og merkaptópúrín - samsetningu getur leitt til aukinnar þéttni þvagsýru í blóði.
16. GCS og hingamin - magnað óæskileg áhrif, af völdum lyfsins, (glæru ógagnsæi, vöðvakvilli, húðbólga).
17. GCS og methandrostenolone - magna skaðleg áhrif sykurstera.
18. Barksterar og efnablöndur járn, andrógen - aukin myndun rauðkornavaka og gegn þessum grunni, og aukin rauðkornamyndun.
19. GCS og blóðsykurslækkandi lyf - næstum heill lækkun virkni þeirra.

niðurstaða

Sterar - lyf, en án nútíma læknisfræði er ólíklegt að kosta. Þau eru notuð til að meðhöndla mjög alvarlegum stigum sjúkdómsins, eða einfaldlega til að auka verkun lyfs. Hins vegar, eins og með öll lyf, sykurstera aukaverkanir og hafa frábendingar líka. Ekki gleyma óður í það. Ofan við höfum skráð öll þau tilvik þar sem það er ekki nauðsynlegt að nota stera og hafa einnig veitt lista samspili barkstera með öðrum lyfjum. verkunarháttur barkstera og öll áhrif þeirra hafa einnig verið lýst í smáatriðum hér. Nú er allt sem þú þarft að vita um GCS, er á einum stað - í þessari grein. Hins vegar, í öllum tilvikum, ekki byrja meðferð aðeins eftir að lesa almennar upplýsingar um GCS. Þessi lyf, auðvitað er hægt að kaupa án lyfseðils, en hvers vegna gera þú þörf það? Áður en einhver lyf ætti fyrst að ráðfæra sig við sérfræðing. Að vera heilbrigð og ekki sjálf-verkjalyf!